Покоління антигістамінних препаратів: давайте розбиратися

загрузка...

Гістамін був вперше виявлений в 1910 році, а до початку двадцятих років був визнаний важливим патогенним медіатором алергічних захворювань. У 1937 роі був випущений перший препарат-антагоністами гістамінових рецепторів, а в період з 1942 по 1981 роки на ринку з’явилося більше сорока різних препаратів, що блокують гістамінові рецептори. Сьогодні всі антигістамінні препарати прийнято розділяти на три основні групи.

Антигістамінні препарати першого покоління — в тому числі дифенгідрамін, хлорфенірамін, клемастин, гидроксизин і трипролідин, — будучи досить ефективними, відрізняються, тим не менш, рядом побічних ефектів. Зокрема, антигістамінні препарати першого покоління володіють вираженим седативним ефектом, викликаючи погіршення когнітивної функції. Антигістамінні препарати другого покоління, також відомі як неседативні антигістаміни — наприклад, астемізол, терфенадин, лоратадин, цетиризин і фексофенадин — були розроблені у вісімдесятих роках з метою мінімізації цих побічних ефектів. Випуск деяких препаратів згодом був припинений — так, наприклад, зникли з продажу терфенадин та астемізол, що викликали порушення серцево-судинної системи. Новітнім препарати, антигістамінні третього покоління, на сьогоднішній день є дезлоратадин, активний метаболіт лоратадину.

Антигістамінні препарати використовуються для лікування різних алергічних захворювань — в тому числі сезонного або хронічного алергічного риніту і хронічної уртикарии (кропив’янки). Найбільш популярними на сьогоднішній день вважаються представники другого покоління антигістамінних препаратів — лоратадин і фексофенадин.

Фармакологія

Антигістамінні — антиметаболіти (конкурентні антагоністи) H1-гістамінових рецепторів, які, однак, не запобігають викид гістаміну повністю. Екранування H1-рецепторів призводить до зниження проникності судин, зменшенню свербіння, розслабленню гладкої мускулатури дихальних шляхів і шлунково-кишкового тракту. За рахунок такого впливу антигістамінні препарати ефективні в боротьбі з симптомами основних алергічних захворювань, особливо на ранній стадії — нежиттю, сверблячкою, чханням. Однак на пізніх стадіях алергічного захворювання антигістаміни менш ефективні.

Антигістамінні препарати другого і третього покоління відрізняються мінімумом можливих побічних ефектів і підвищеною ефективністю. Такі препарати ефективно пригнічують вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Як показують дослідження, препарат третього покоління, дезлоратадин, відрізняється особливо ефективним протиалергічну, протисвербіжну та протиексудативну дію.

Антигістамінні препарати першого покоління

У антигістамінних препаратів першого покоління, які з’явилися у продажу першими, ще кілька десятиліть тому, є кілька суттєвих недоліків — дія таких ліків короткостроково, вони мають яскраво вираженим седативним ефектом, утруднюючи концентрацію і викликаючи сонливість. Седативний ефект таких препаратів пояснюється принципом дії — антигістаміни блокують гістамін, нейтротрансміттер, необхідний для нормальної роботи мозку.

Виробники антигістамінних препаратів першого покоління не рекомендують приймати такі ліки в тих ситуаціях, коли необхідно підвищену увагу і концентрація — наприклад, при керуванні автомобілем та виконанні інших подібних завдань. У список найбільш поширених антигистаминов першого покоління входять:

  • Benadryl (діфенілгідрамін)
  • Chlor-Trimeton (хлорфенірамін)
  • Atarax
  • Dimetapp
  • Tavist
  • У число основних побічних ефектів антигістамінних препаратів першого покоління, крім сонливості та втрати концентрації, входять підвищена дратівливість, нудота, депресія, втрата апетиту, утруднення при сечовипусканні, тремор, запаморочення.

    Незважаючи на велику кількість побічних ефектів, деякі представники групи антигістамінних препаратів першого покоління і до цього дня вважаються найкращим варіантом ліки для боротьби з симптомами алергії. Один з таких антигистаминов — діфенілгідрамін (торгова назва Benadryl), який відрізняється високою ефективністю, швидко діє і легко розщеплюється в організмі. Саме тому діфенілгідрамін, антигістамінну першого покоління, дозволено приймати навіть дітям.

    Антигістамінні препарати першого покоління

    Chlor-Trimeton

    Benadryl

    Tavist

    Atarax

    Вид препарату

    антигістамінні

    антигістамінні

    антигістамінні

    антигістамінні з седативними властивостями

    Використовується для лікування

    чхання, нежить, свербіння, висипу, сльозотечі

    нежить, сльозотеча, висипу, свербежу, кашлю

    нежить, чхання, сльозотечі, висипу, свербежу

    Сезонного алергічного риніту, алергічного висипу, безсоння

    Основні побічні ефекти

    Запаморочення, сонливість, головний біль, розлад шлунку, порушення сну, нервозність, втрата апетиту

    Порушення сну, запаморочення, головний біль, утруднення при сечовипусканні

    Сонливість, запаморочення, головний біль, утруднення при сечовипусканні

    Сонливість, млявість, запаморочення, порушення координації, розлад шлунку

    Рідкісні побічні ефекти

    Прискорене серцебиття, утруднення при сечовипусканні, тремор, біль у грудях, перепади настрою

    Знижений кров’яний тиск, прискорене серцебиття, підвищена нервозність, затуманений зір, втрата апетиту, тремор

    Підвищена сонливість, запаморочення, утруднення дихання

    Затуманений зір, двоїння, втрата апетиту, нудота

    Спосіб прийому

    Відповідно до вказівок виробника до або після їжі, запиваючи склянкою води

    Відповідно до вказівок виробника до або після їжі, запиваючи склянкою води

    Відповідно до вказівок виробника до або після їжі, запиваючи склянкою води

    Кожні чотири-шість годин до або після їжі

    Протипоказання

    Прийом антидепресантів, глаукома, виразка, прийом снодійного, збільшена простата

    Прийом антидепресантів, глаукома, збільшена простата, гіпертензія, виразка, гіпертеріоза

    Прийом антидепресантів, глаукома, виразка, прийом снодійного, збільшена простата

    Вживання алкоголю або наркотиків із седативною дією, вживання антидепресантів, вживання препаратів, що знижують тиск, глаукома, захворювання передміхурової залози

    Застосування при вагітності

    Категорія B: низька ймовірність зашкодити розвитку плоду

    Категорія B: низька ймовірність зашкодити розвитку плоду

    Категорія B: низька ймовірність зашкодити розвитку плоду

    Категорія C: може бути шкідливим для плоду

    Сподобалася стаття? Поділися з друзями:

    Схожі статті:
    Попереднє з категорії:
    Запис опублікована в рубриці Здоров'я. Додайте в закладки постійне посилання.

    Прокоментувати статтю: